AZD5363有效抑制Akt(Akt1/Akt2/3) 的所有亚型,IC50为3 nM/8 nM/8 nM,对P70S6K/PKA也具有相似的抑制效果,对ROCK1/2具有较低的抑制活性。Phase 1/2。
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Tie2 kinase inhibitor 是SB-203580的优化化合物,选择性作用于Tie2,IC50为0.25 μM,比作用于p38效果高200倍。
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Baricitinib (LY3009104, INCB028050)是一种选择性的JAK1和JAK2抑制剂,IC50分别为5.9 nM和5.7 nM,比作用于JAK3和Tyk2选择性高70和10倍左右,对c-Met和Chk2没有抑制作用。Phase 3。
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A-443654是Akt抑制剂,作用于Akt1,Ki为0.16 nM,同等有效作用于Akt2/3, 作用于Akt比作用于PKA和PKC选择性高40和150倍以上。
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新型PARP抑制剂,IC50为0.58 nM,也有效抑制PARP-2,但不抑制PARG,对PTEN突变型高度敏感。Phase 1。
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新型,不可逆,突变选择性的EGFR抑制剂,IC50为<20 nM。
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MLN8054 是有效的,选择性Aurora A抑制剂,IC50为4 nM,作用于Aurora A 比作用于Aurora B选择性高40倍。Phase 1。
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GSK1904529A 是选择性的IGF-1R和IR抑制剂,IC50分别为27 nM和25 nM,作用于IGF-1R/InsR比作用于Akt1/2/, Aurora A/B,B-Raf, CDK2, EGFR等选择性高100倍以上。
产品货号:S1093200mg 产地:美国 价格:询价 点击数:791 商家询价
在兔肺β1-肾上腺素受体结合实验中,选择性阻断β1受体,IC50为0.8 nM。
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Vismodegib (GDC-0449)有效抑制hedgehog通路,是一种新型及特定合成的小分子抑制剂,IC50为3 nM。
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