Ispinesib (SB-715992)是有效的,特异性的,可逆kinesin spindle protein (KSP)(纺锤体驱动蛋白)抑制剂,Kiapp为1.7 nM,对 CENP-E, RabK6, MCAK, MKLP1, KHC 和 Kif1A没有抑制作用。Phase 1/2。
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Docetaxel, 是taxol类似物, 通过结合到稳定的微管抑制微管解聚。
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Lenalidomide (CC-5013)是Thalidomide衍生物,是TNF-α分泌抑制剂,IC50为13 nM。
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Topotecan HCl 是Topoisomerase I抑制剂,作用于MCF-7 Luc细胞和DU-145 Luc细胞,IC50分别为13 nM 和 2 nM。
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抑制DNA和RNA合成,抑制DNA合成时,Ki为0.02 μM。
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有效的EGFR和ErbB2抑制剂,IC50分别为10.8和 9.2 nM。
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TGX-221是特异性的p110β抑制剂,IC50为5 nM,作用于p110β比作用于p110α选择性高1000倍。
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一种有效的NAD 抑制剂,因此可以抑制NAD 依赖的烟酰胺转磷酸核糖基酶 (NAMPT) 的活性,IC50为0.09 nM。
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AZD2014 是新型mTOR抑制剂,IC50为2.8 nM; 高选择性作用于多种PI3K亚型(α/β/γ/δ)。Phase 2。
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Lonafarnib是口服生物有效的FPTase抑制剂,作用于H-ras, K-ras-4B和N-ras,IC50分别为1.9 nM, 5.2 nM和2.8 nM。Phase 3。
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